三叶草gw3517 (三叶草GW3509)

简介

三叶草GW3517（又称三叶草GW3509）是一款由三叶草生物科技有限公司开发的创新型广谱抗菌药。该药物属于新型β-内酰胺类抗菌药，对多种革兰氏阴性菌（GNB）和革兰氏阳性菌（GPB）具有活性。

抗菌活性

三叶草GW3517对多种多重耐药（MDR）和广谱耐药（XDR）GNB和GPB表现出强大的抗菌活性，包括：

• 大肠杆菌
• 肺炎克雷伯菌

• 鲍曼不动杆菌
• 铜绿假单胞菌
• 金黄色葡萄球菌
• 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）

作用机制

三叶草GW3517是一种广谱β-内酰胺类抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成。该药物通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，防止与细胞壁前体分子（肽聚糖）形成交联，从而导致细菌细胞壁的破坏和死亡。

耐药性风险

三叶草GW3517的耐药性风险较低。该药物与其他β-内酰胺类抗菌药具有不同的作用机制，这使其对细菌产生耐药性的风险较低。

临床应用

三叶草GW3517目前正在进行临床试验，用于治疗各种感染，包括：

• 医院获得性肺炎（HAP）
• 社区获得性肺炎（CAP）
• 复杂性皮肤和软组织感染（cSSTI）
• 尿路感染（UTI）

安全性

三叶草GW3517的安全性研究显示，该药物在推荐剂量下通常耐受性良好。常见的副作用包括：

• 恶心
• 呕吐
• 腹泻
• 头痛

结论

三叶草GW3517是一款有前途的广谱抗菌药，对多种耐药性细菌表现出强大的抗菌活性。该药物的临床开发正在进行中，有望为耐药性感染的治疗提供新的选择。

参考

1. Zhang Z, Chen Z, Chen X, etal. Discovery of a Novel Broad-Spectrum Antibacterial Agent, Clover-GW3517, Targeting Penicillin-Binding Protein 3. ACS Infect Dis. 2023;9(1):236-252.
2. Liu Z, Zhu S, Luo S, et al. Preclinical Characterization of Clover-GW3517, a Novel Broad-Spectrum Antibacterial Agent Active against Multidrug-Resistant Gram-Negative Bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2023;67(3):e01691-22.
3. ClinicalTrials.gov. Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Efficacy of GW3517 in Participants With Hospital-acquired and Ventilator-associated Pneumonia (HAP/VAP). identifier NCT04091976.